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呼吸药物医学知识第一节平喘药2呼吸药物医学知识迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质喘原反应(组胺、5-HT)毛细血管扩张ATPcAMP5’AMPβ受体A、NA↑ACPDEβ受体兴奋药茶碱类糖皮质激素抗过
敏药抗胆碱药+-3呼吸药物医学知识一、糖皮质激素(倍氯米松)◆抗炎和抗过敏作用强大,平喘效果好。◆用于重症哮喘或哮喘持续状态。雾化吸入具有强大局部抗炎作用,而全身不良反应轻微。4呼吸药物医学知识平喘机制:◆抑制PLA2,使炎症介质PG和LTB4生成减少,从而产生抗炎作用。◆抗免疫
作用,可减少炎症介质的合成而抑制过敏反应。◆收缩小血管,降低血管通透性,使炎症渗出、水肿减轻。◆加强儿茶酚胺对腺苷酸环化酶的激活作用。5呼吸药物医学知识迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质喘
原反应(组胺、5-HT)毛细血管扩张ATPcAMP5’AMPβ受体A、NA↑ACPDE糖皮质激素6呼吸药物医学知识稳定肥大细胞膜,阻Ca+内流,阻止肥大细胞脱颗粒释放过敏介质而发挥平喘作用。无直接松弛支气管平滑肌作
用,不能对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用,亦无抗炎作用,故对急性哮喘无效。哮喘预防药物二、抗过敏平喘药—色苷酸钠7呼吸药物医学知识三、肾上腺素受体激动药作用机制:◆激动β2受体—AC↑—cAMP↑—平滑肌松弛◆抑制肥大细胞释放炎症介质—抑制毛细血
管通透性增高缺点:长期应用可产生耐受性8呼吸药物医学知识迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质喘原反应(组胺、5-HT)毛细血管扩张ATPcAMP5’AMPβ受体A、NA↑ACPDE-β受体兴奋
药9呼吸药物医学知识肾上腺素◆激动β2受体----舒张支气管平滑肌◆过敏介质释放减少◆激动α1受体—收缩支气管黏膜血管,减轻水肿◆皮下注射——支气管哮喘急性发作◆心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病
慎用10呼吸药物医学知识作用机制:⚫选择性激动β2受体—扩张支气管平滑肌⚫对β1受体基本无作用心脏反应较少见临床应用:控制慢性哮喘症状或预防发作(起效快)缺点:对炎症过程无影响—不能根治哮喘沙丁胺醇(舒喘灵)11呼吸药物医学知
识四、茶碱类—氨茶碱药理作用:1、呼吸道:松弛支气管平滑肌,增强呼吸肌收缩力,促进气道纤毛运动2、抗炎作用:抑制炎症细胞功能3、强心、利尿4、其它:兴奋中枢及促进胃酸分泌12呼吸药物医学知识茶碱类—氨茶碱平滑肌舒张机制:⚫抑制细胞内磷酸二酯酶,提高气
道平滑肌细胞内cAMP水平⚫促进内源性儿茶酚胺类物质释放⚫阻断腺苷受体,预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用⚫干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运,抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放13呼吸药物医学知识迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质喘原反应(组胺、5-HT
)毛细血管扩张ATPcAMP5’AMPβ受体A、NA↑ACPDE-茶碱类14呼吸药物医学知识临床应用:⚫急、慢性支气管哮喘⚫喘息型慢性支气管炎⚫心源性哮喘注意:⚫安全范围小,静脉注射过快—心律失常、血压骤降、惊厥⚫严格掌握用药量及给药速度茶碱类—氨茶碱15呼吸药物医
学知识五、M胆碱受体阻断药作用机制:1.阻断支气管平滑肌上M受体—cGMP↓-支气管平滑肌松弛2.降低迷走神经张力阿托品选择性低,副作用大,抑制支气管腺体分泌,使痰液变稠,不易咳出,不利于平喘。16呼吸药物医学知识异丙托
溴铵◆为阿托品的异丙基衍生物。能选择性阻断支气管平滑肌的M1-R,其气雾剂有强大的松弛支气管作用。◆不易被气道或消化道吸收,气雾吸入给药只在局部发挥平喘作用,不影响痰液粘稠度,对心率和中枢无明显影响。◆起效较慢—喘息型慢性支气管炎18呼吸药物医学知识过敏反应过敏介质支气管收缩毛细
血管扩张AchM胆碱受体cGMP(-)(LT、组胺、5-HT)ATPcAMP5’AMP(-)(-)(-)腺苷酸环化酶磷酸二酯酶受体A,NA抗胆碱药(-)糖皮质激素茶碱类喘体激动药抗过敏药抗原迷走神经兴奋19呼
吸药物医学知识平喘药的临床应用一、消除病因避免或消除引起哮喘发作的变应原和其他非特异性刺激,去除各种诱发因素二、哮喘发作时应兼顾抗炎和解痉:保持呼吸道通畅,防止继发感染20呼吸药物医学知识第二节镇咳药镇咳药是一类作用于咳嗽中枢和外周,抑制咳嗽反射的药物。按其作用部
位分为两类:1)中枢性镇咳药可待因、喷托维林、右美沙芬等2)外周性镇咳药苯佐那酯、苯丙哌林等21呼吸药物医学知识感受器(化学、牵张)(咽喉、气管、支气管、效应器-咳嗽肺、胸膜)受刺激传入神经传出神经(迷走神经)咳嗽中枢外周性镇咳药22呼吸药物医学知识中枢性镇咳药可选择性地直接
抑制延脑咳嗽中枢而镇咳药物作用特点和用途不良反应可待因对延脑咳嗽中枢有高度选择性,是目前最有效的镇咳药。用于剧烈刺激性干咳和中度疼痛成瘾性,痰多者禁用喷托维林兼有中枢和外周镇咳作用;有镇咳、麻醉和轻度阿托品样作用;用于呼吸道炎症引起的干咳、阵咳和小儿百日咳。偶见轻度头晕、恶心、口干、
便秘等,无成瘾性。右美沙芬镇咳作用与可待因相当。是目前临床应用最广的镇咳药偶见头晕、轻度嗜睡、口干、便秘。无依赖性23呼吸药物医学知识可抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个
环节而发挥镇咳作用外周性镇咳药药物作用特点和用途不良反应苯丙哌林有局麻、镇咳、平滑肌解痉作用。用于刺激性干咳。偶有口干、头晕、困倦等苯佐那酯有较强的局麻作用,抑制牵拉感受器和感觉神经末梢。用于干咳、阵咳,也用于支气管
镜检查前预防咳嗽。轻度嗜睡、头痛。服用时切勿嚼碎,以免引起口腔麻木。24呼吸药物医学知识第三节祛痰药通过增加呼吸道分泌,稀释痰液或降低痰的粘稠度,使痰易于咳出,从而减少对呼吸道黏膜的刺激,间接起到镇咳、平喘的作用,也有利于控
制继发感染。应用祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施之一。25呼吸药物医学知识祛痰药按作用机制可分为三类:1、恶心性祛痰药2、刺激性祛痰药3、粘痰溶解药26呼吸药物医学知识1、恶心性祛痰—氯化铵◆祛痰作用:1)祛痰机制:刺激胃粘膜,
引起轻度恶心,反射性增加呼吸道腺体分泌,使痰液稀释而易于咳出。2)祛痰作用较弱,主要作为合剂的成分,用于急、慢性呼吸道炎症痰多而粘稠不易咳出者。◆酸化血液和尿液:用于碱血症27呼吸药物医学知识2、刺激性祛痰—安息香酊、桉叶油祛痰机制:具有挥发性,对呼吸道粘膜有温
和的刺激作用,随蒸气吸入后可增加呼吸道分泌,痰液被稀释;能改善气道粘膜血液循环,促进炎症消退;并有轻度抗菌消炎作用。应用:慢性支气管炎、支气管扩张、流感等引起的咳嗽、痰液粘稠难以咳出者。28呼吸药物医学知识3、粘痰溶解药祛痰机制
:使痰液中的粘性成分分解,降低痰液粘度,使之易于排出的药物。29呼吸药物医学知识乙酰半胱氨酸(痰易净)◆裂解痰液中的粘蛋白多肽链中的二硫键,使之变成小分子肽链,降低痰液粘度。◆雾化吸入用于大量粘稠阻塞气道而咳出困难者◆有特殊臭味,易引起恶心、呕吐、呛咳及支气管痉挛,哮
喘者禁用。30呼吸药物医学知识溴已新(bromhexine,必消痰)◆裂解痰液粘多糖,并抑制其合成,降低痰液粘稠度。◆祛痰作用较强,用于急慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。31呼吸药物医学知识