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药学导论4-影响药物作用的因素课件

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以下为本文档部分文字说明:

影响药物作用的因素•朱亮•上海交通大学医学院药学:理化性质、药物剂型、配伍用药药动学(体内过程)药效学:作用与效应、量效关系、作用靶点生理精神病理遗传时间习惯环境机体因素药物因素联合用药长期用药给药方法•机体方面的因素–生理因素–精神因素–疾病因素–

遗传因素•药物方面的因素–药物理化性质–药物剂型–给药方法–长期用药–药物相互作用•The"standard"doseofadrugisbasedontrialsinhealthyvolunteersandpatientswithavera

geabilitytoabsorb,distribute,andeliminatethedrug.•Thisdosewillnotbesuitableforeverypatient.生理因素年龄•儿童剂量<14y•成人剂量14-60y•老人剂量>

60y•儿童和老人剂量以成人剂量为参考酌情减低–drugeliminationislessefficientinnewbornbabiesandinoldpeople,sothatdrugscommo

nlyproducegreaterandmoreprolongedeffectsattheextremesoflife儿童•血脑屏障及脑组织发育不全–中枢兴奋药——惊厥–中枢抑制药——呼吸抑制–氨基糖苷类——损伤8th脑神经•肝肾功能不全–氯霉素——灰婴综合征–氨基糖苷类——

血药存留时间延长•骨骼牙齿发育–四环素类——骨骼发育障碍、牙齿黄染–喹诺酮类——影响骨骼牙齿发育老人•较年轻人增加者–脂肪–老年性疾病•较年轻人减少者–体液–蛋白–肝肾功能Increasingplasmahalf-

lifefordiazepamwithagein33normalsubjects性别•女性“四期”–月经期–妊娠期–分娩期–哺乳期–Duringpregnancy•plasmaalbuminconcent

rationisreduced,influencingdrugproteinbinding•Cardiacoutputisincreased,leadingtoincreasedrenalbloodflowandG

FR,andincreasedrenaleliminationofdrugs精神因素包括精神状态和心理活动两个方面。安慰剂(placebo):指不含药理活性成分而仅含赋形剂,在外观和口味上与有药理活性成分药物完全一样的制剂。安慰剂产生的作用称为安慰作用(placeboactions),分为阳

性安慰作用和阴性安慰作用。精神状态•精神振奋、情绪激动–影响降压药、镇静催眠药效果–诱发心脑血管疾病•精神萎靡、情绪低落–影响抗肿瘤、抗菌药物效果–内分泌失调–降低机体抵抗力心理活动•患者承受能力•患

者意志力•医生、护士语言行为•安慰剂效应疾病•心衰–药物在胃肠道吸收减小、分布容积减小、消除速率减慢•肝肾疾病–经肝脏代谢活化的药物–药物消除排泄•胃肠疾病–排空时间–腹泻时•营养不良遗传因素基因多态性决定药物反应差异•种属

差异•种族差异•个体差异–量反应–质反应•过敏•特异质Exogenousandendogenousfactorscontributetovariationindrugresponse•ManyChinesesubjectsdifferfromEuropeansinthewaythattheyme

taboliseethanol,producingahigherplasmaconcentrationofacetaldehyde,whichcancauseflushingandpalpitations•C

hinesesubjectsareconsiderablymoresensitivetothecardiovasculareffectsofpropranololthanwhiteEuropeans,whereasAfro-

Caribbeanindividualsarelesssensitive.种族个体变异•X-linkedgeneforglucose6-phosphatedehydrogenase(G6PD);deficiencyofthisenzymeconfersparti

alresistancetomalariaattheexpenseofsusceptibilitytohaemolysisasanidiosyncraticreactioninresponsetooxidative

stressintheformofexposuretovariousdietaryconstituents,includingseveraldrugsPharmacogeneticcontributiontopharmacokineticparameters.Ef

fectofCYP2C19genotypeonprotonpumpinhibitor(PPI)pharmacokinetics(AUC),gastricpH,andulcercurerates机体对药物反应的变化•耐受性•依赖性•

耐药性药物方面因素药物理化性质•溶解性•pH值•稳定性药物剂型•片剂•胶囊•口服液•注射液–水剂–乳剂–油剂•缓释剂•靶向制剂给药方法•途径:oral,sub-lingual,injection,inhalation,recta

l,intra-vaginal,intra-nasal.•吸收快慢次序:血管内>吸入>舌下>直肠>肌肉内>皮下>口服>皮肤消化道给药口服•最常用•优–方便、经济、安全•劣–胃肠道刺激–首过消除–吸收不完全–有些人不适合–受消化道状态影

响小肠吸收•消化道吸收最主要部位•吸收面积大•血流量丰富,毛细血管壁通透性强•药物与之接触时间长•小肠既存在弱酸性环境,也存在弱碱性环境胃肠道各部位吸收面积(m2)口腔0.5-l.0直肠0.02胃0.1-0.2小肠100大肠0.04-0.07血液循环示

意图首过消除(Firstpasseliminaiton)药物由用药部位到达全身血循环前被组织代谢损失掉一部分的现象代谢代谢粪作用部位检测部位肠壁门静脉药物经肝静脉入全身循环上腔静脉药物经肝门静脉入肝脏小肠吸收药物•口

腔给药–通过口腔粘膜下血管吸收–避免胃肠道刺激–降低首过消除•直肠给药–通过直肠粘膜吸收–避免胃肠道刺激–降低首过消除注射给药•肌内注射•皮下注射•静脉注射/滴注–药物直接进入血液,迅速起效–要求严格•

椎管内给药呼吸道给药•全身用药–通过肺泡扩散入血–如全身麻醉药•局部作用–微滴、微粒附着在支气管粘膜–如治疗支气管哮喘的沙丁胺醇局部给药•经皮给药:通过皮肤吸收产生局部或全身作用,药物吸收缓慢,作用持久•经粘膜–吸收快于皮肤–口腔、鼻、支气管、直肠、阴道•皮

下缓释给药•同一药物不同途径给药•实际发挥作用浓度不同•甚至会“质”的不同•硫酸镁–口服——导泻–静脉注射——镇静、抗惊厥药物相互作用药动学方面相互作用吸收•pH的影响酸性药物在酸性环境容易吸收–同时服用碳酸氢钠会减少水杨酸类吸收•吸附络合作用

–活性炭使多种药物吸收减少•胃肠道蠕动–抑制——起效慢、吸收完全–促进——起效快、吸收减少•吸收机能分布•竞争血浆蛋白结合位点——游离药物增加,疗效增加、毒性增加•改变组织分布–去甲肾上腺素减少肝血流量——减少利多卡因在肝中的分布和代谢,使其血中浓度升高–异丙肾上腺素增加肝血流量—

—增加利多卡因在肝中的分布和代谢,使其血中浓度降低如华法林的血浆蛋白结合率为97%,分布容积小,保泰松的血浆蛋白结合率为99%,当两药合用时,保泰松可置换华法林的结合部位,使华法林的结合率从97%下降至94%,游离型从3%增加至6%,血药浓度

增加1倍,抗凝作用增强甚至造成出血,危及生命。血浆蛋白结合部位的药物置换被置换药物结合力强的药物临床结果香豆素类阿司匹林,保泰松,吲哚美辛,抗凝作用华法林氯贝丁酯,磺胺药,苯妥英钠甚至出血甲氨喋呤苯妥英,阿司匹林,

磺胺药,白细胞减少,呋塞米骨髓抑制苯妥英钠阿司匹林,磺胺药,丙戊酸钠眼球震颤,硝苯地平,苯二氮卓类共济失调甲状腺素地西泮,阿司匹林,保泰松,心悸,肌肉颤抗凝药,动心绞痛,心衰甲磺丁脲磺胺药,保泰松,阿司匹林,血糖下降代谢•A药通过影响肝药酶活性可影响B药的代谢,使其体内浓度发生改变–肝药酶

诱导剂——加速其它药物代谢–肝药酶抑制剂——减缓其它药物代谢⚫药酶诱导(Induction):苯巴比妥、利福平,环境污染物等自身耐受性(引起耐药)交叉耐受性(同一药物代谢酶的底物)⚫药酶抑制(Inhibitio

n):西米替丁、普罗地芬等竞争代谢途径而导致药物代谢酶被抑制。药物代谢酶的活性可被诱导或抑制无诱导苯巴比妥诱导苯并芘诱导氯苯唑胺(骨松药)浓度(µg/g组织)时间(小时)大鼠,注射诱导剂2次/日4日酶诱导剂引起的药物相

互作用酶诱导剂药效被减弱的药物苯妥英钠肾上腺皮质激素,口服避孕药,环孢菌,强心甙,左旋多巴,卡马西平,双香豆素。利福平糖皮质激素,洋地黄毒甙,口服避孕药,华法林,环孢菌素,维拉帕米,美托络尔苯巴比妥口服抗凝药,口服避孕药,糖

皮质激素,强心甙,三环类抗抑郁药,卡马西平,甲硝唑保泰松,多西环素,苯妥英钠,灰黄霉素乙醇巴比妥类,氯磺丙脲,华法林,甲苯磺丁脲酶抑制剂引起的药物相互作用酶抑制剂药效被增强的药物西米替丁华法林,苯二氮卓类,利多卡因,普萘络尔,茶碱,苯妥英,硝苯地平,维拉帕米,卡马西平,口服避孕药氯霉素双香豆素

,苯妥英,利多卡因,甲苯磺丁脲,异烟肼对乙酰氨基酚,环孢菌素,华法林,苯妥英哌醋甲酯巴比妥类,双香豆素,苯妥英,扑米酮胺碘酮地高辛,一些抗心律失常药,钙拮抗药,苯妥英,华法林排泄•尿液pH值–酸化尿液促进碱性药物排出–碱化尿液促

进酸性药物排出•竞争肾小管分泌系统–丙磺舒和青霉素–呋噻米和尿酸•肠肝循环–消胆胺中断洋地黄的肠肝循环,加速后者排泄酸性碱性99%的H20和脂溶性药物尿1ml/min肾小球滤过率(GFR)125ml/min血浆流

量650ml/min滤过主动分泌重吸收LiverGutFecesexcretionPortalvein胆汁排泄(biliaryexcretion)和肝肠循环(Enterohepaticrecycling)Bileduct药效学方面的相互作

用•协同1+1>2•拮抗1+1<2•相加1+1=2•增强1+0>1药剂学的相互作用是药物在体外发生的相互作用。两种或两种以上药物在体外相互混合时发生的物理或化学反应,使药效降低甚至产生毒性反应,称为配伍禁忌。

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