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第四章天然药用高分子材料Maincontent▪淀粉及其衍生物√2掌握主要天然高分子材料的基本结构、性质及其应用！1第四章药用天然高分子材料3第一节淀粉及其衍生物➢淀粉和氧化淀粉➢糊精与麦芽糊精➢预胶化淀粉➢羧甲淀粉钠2第四章药用天然高分子材料4一、淀粉（starch）（一）

来源与制法➢来源：绿色植物的须根和种子，如玉米、小麦、米，＞75％；各国药典均有规定：中国—玉米淀粉。美—小麦淀粉和土豆淀粉；英—大米淀粉；3第四章药用天然高分子材料5➢制法：物理变化分离、脱水、干燥

原料预处理筛选、除尘、除杂质浸泡软化、除水溶性杂质粗破碎脱胚、破碎，除胚芽细研磨粉碎、研磨——粗乳含水13％的淀粉4第四章药用天然高分子材料6（二）化学结构➢结构单元为D-吡喃环形葡萄糖;➢两种多糖分子：直链淀粉和支链淀粉；➢直链：α-1,4糖苷键，n≌200－980OHHHOHHO

HCH2OHHOHHHOHHOHCH2OHHOOn*2个仲醇伯醇5第四章药用天然高分子材料线型聚合物HO内缩醛羟基7➢直链淀粉构象：分子内氢键作用→螺旋状，直链淀粉螺旋状构象示意图碘络合物显蓝色或紫红色6第四章药用天然高分子材料8➢支链淀粉：直链部分＋分支处

－α-1,6苷键；7第四章药用天然高分子材料高度支化高分子9支链淀粉链型构象示意图在玉米淀粉中，直链淀粉约占20－25％，支链淀粉约占75－85％。葡萄糖麦芽糖异麦芽糖8第四章药用天然高分子材料10➢性状：白色结晶性粉末，无臭；颗粒

呈球形或多角形；➢溶解性：不溶于水、乙醇、乙醚，具有吸湿性；平衡水份：常温常压下，淀粉含有一定水份；为什么不潮湿而是干燥粉末?－氢键作用；➢溶胀性：60-80℃，支链淀粉9第四章药用天然高分子材料（三）性质11

➢糊化（70－75℃）◼大量膨化，体积增加数倍，淀粉粒破裂→粘度增加，均匀糊状溶液—制备淀粉浆；◼双折射现象消失→直链淀粉结晶结构破坏的过程◼糊化淀粉称α淀粉——无定型、可溶性；速溶淀粉制品：黑芝麻糊、百合粉、藕粉。11第四章药用天然高分子材料12➢老化•糊化

淀粉室温或低温放置一段时间，变成不透明凝胶或析出沉淀的现象；∵分子间的氢键作用力↑→水溶液分离→沉淀或致密网状结构；•老化适宜条件：2-4℃，含水量30%~60%12第四章药用天然高分子材料13◆应用——片剂、胶囊等➢稀释剂3-15%，(可压性差、流动性不好)➢崩解剂3-15％—适于难

溶性药物；➢粘合剂5-25%，10％最佳；13第四章药用天然高分子材料14淀粉价格低廉，是片剂中最常用的辅料；与大多数药物均可配伍，但药物酸碱性太强可使其逐渐水解而失去膨胀作用；作为稀释剂或填充剂，单独应用可压性差，可与糖粉、糊精、磷酸氢钙等合用增强其可压性。14第四章药用天然高分

子材料15二、糊精dextrin（一）来源与制法淀粉很易水解，与水加热即可引起分子的裂解；与无机酸共热时，可彻底水解为糊精或葡萄糖。淀粉水解是大分子逐步分解为小分子的过程。这个过程的中间产物总称为糊精，糊

精分子有大小之分，根据它们遇碘-碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、红糊精和无色糊精等。15第四章药用天然高分子材料水解影响因素：含水量、用酸量、加热温度；➢药剂：在药剂学中应用的糊精按淀粉转化条件的不同，有白糊精和黄糊精之分。酸水解一般用稀硝酸，因盐酸含氯离子影响药物制剂

氯化物杂质测定。16糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品，其转化条件见表4-1（P104）。1718◆性质➢白色、

淡黄色粉末，熔点178℃；➢易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、乙醚；◆应用➢固体制剂的填充剂－很少单独使用；➢片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种；➢液体制剂的增黏剂（助悬）；1617181918第四章药用天然高分子材料（二）麦芽糖糊精▪1·来源与制

法淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成糊精和麦芽糖混合物。相对分子量900-9000，葡萄糖当量（DE）＜20葡萄糖当量：淀粉水解程度的量度，定义为每100g干燥物中所含D-葡萄糖的克数。DE不同的麦芽糖糊精，其物理性质（如溶解度、粘度）也不同。

192.性质▪麦芽糖糊精为无甜味，无臭的白色粉末或颗粒。易溶于水，微溶于乙醇。若其DE提高，则吸湿性、可压性、溶解度、甜度也随之提高，粘度下降。▪松密度和休止角很低。20安全性▪无毒、无刺激性213.应用片剂：黏合剂（直压片、

湿法制粒）稀释剂（对溶出无影响）薄膜包衣材料咀嚼片（DE较高）喷雾干燥：辅料—糖浆结晶抑制剂溶液渗量调节剂：提高溶液粘度糖的口服营养代用品2223三、预胶化淀粉（pregelatinizedstarch）☆⚫淀粉经物理或化学

改性，淀粉粒全部或部分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉。⚫制法：淀粉+水→混悬→加温35℃或62-72℃→破坏淀粉粒→部分脱水或干燥（↓含水量10-14%）。23第四章药用天然高分子材料24⚫性质✓外观：白色、类白色；✓偏光显微镜：少部分双折射现象；X-射线衍射：

结晶峰消失;扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙，此结构利于粉末直接压片；24第四章药用天然高分子材料25✓溶解性：不溶于有机溶剂，微溶于至可溶于冷水；✓吸湿性：与淀粉相似，25℃，RH65%，平衡吸湿量13%。✓具有自润滑性，流动性和可压性好；具有干粘合性，弹性复原率小。25第四

章药用天然高分子材料26⚫应用➢崩解作用：游离支链淀粉的溶胀作用。•崩解剂5%-10%：不受pH影响。➢改善药物溶出，↑生物利用度。➢改善成粒性能，加水有粘着性－流化床、高速搅拌制粒•粘合剂－湿法5%-10%，干5%-20%26第四章药用天然高分子材料27

•稀释剂（5%-75%）——粉末直接压片；❖α淀粉——粘合剂27第四章药用天然高分子材料28制备:流化床制粒处方:对乙酰氨基酚-85%善达-15.0%片剂硬度11.2kp片剂脆碎度0.19%对乙酰氨基酚500mg片剂溶出曲线01020304050

607080901000102030Time(minutes)%Released28第四章药用天然高分子材料290123456789DisintegrationTime(min)460-40-A(Starchdry

)460-41-B(Starchslurry)460-42-C(PVP)Acetaminophen(350mg)崩解时间29第四章药用天然高分子材料30四、羧甲基淀粉钠（SodiumCarboxymethylStarch，CMS－Na）化学结构——α-葡

萄糖的羧甲基醚⚫来源和制法：淀粉+一氯乙酸+NaOH→CMS-Na。。。OHHHORHORCH2ORHOHHHORHORCH2ORHOOnR=H,R=-CH2COONa取代度＝0.52019版药典二部已收载30第四章药用天

然高分子材料31⚫性质✓外观：白色至类白色、自由流动的粉末，椭圆或球形颗粒。✓溶解性：不溶于有机溶剂；水中（溶胀）形成凝胶，体积膨胀300倍→崩解剂；✓粘性：主要取决于聚合度、取代度及杂质含量、温度、浓度、pH值pH5.5-7.5最大✓含水量

：＜10％,吸湿性较强、密闭保存；31第四章药用天然高分子材料32⚫应用➢崩解剂1～8％（片剂和胶囊），如口崩片.32第四章药用天然高分子材料