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抗帕金森药物合理应用抗帕金森药物作用机制BarbaraS.Commolly,AnthonyE.Lang.Pharmacologicaltreatmentofparkinsondisease[J].JA

MA.2014;311(16):1670-1683常用抗帕金森药物药物/分类名称作用机制左旋多巴-外周脱羧酶抑制剂美多巴；息宁转化为多巴胺多巴胺受体激动剂溴隐亭；卡麦角林；阿普吗啡；普拉克索；罗匹尼罗结合并激动多巴胺受体儿茶酚-氧

位-甲基转移酶抑制剂（COMTIs）恩他卡朋，他卡朋通过阻断左旋多巴的降解而提高多巴胺浓度单胺氧化酶抑制剂MAO-I司来吉兰阻止多巴胺的降解金刚烷胺金刚烷胺促进多巴胺释放；阻断乙酰胆碱抗胆碱能安坦阻断乙酰胆碱的作用左旋多巴-外周脱羧酶抑制剂药物半衰期剂量剂量调整美多

芭（左旋多巴-苄丝肼）1.5h初始剂量100/25mg（半片）tid;有效剂量通常在2~4片每日，3~4次/日每周日服剂量增加1/2片；息宁控释片（左旋多巴-卡比多巴）初始剂量100/25mg（半片）bid;有效剂量通常在2~8片每日，白天服药间隔为4~12小时每

次剂量调整间隔不小于3天注意事项：1、避免食物蛋白对左旋多巴的吸收，应在饭前1小时或饭后1.5小时服药。避免高蛋白饮食，但也要注意蛋白的摄入，避免营养不良。2、美多芭不可突然停药，可能会导致危及生命的神经安定性恶

性反应（如高热、肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等）。3、禁与非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAO）同时服用。4、药物转换：左旋多巴片转美多芭：美多芭（片）=左旋多巴（500mg）片/2-1/2。美多芭转息宁：左旋多巴的每日供给量比原先多约10-30%。美多芭

息宁50mg/200mg左旋多巴每日总剂量mg推荐剂量范围300-400每日2次，每次1片500-600每日2次，每次1.5片或每日3次，每次1片700-800每日4片分3次或3次以上服用（例如上午1.5片和晚上1片）900-1000每

日5片分3次或3次以上服用（例如，上午2片，下午2片和晚上1片）药物相互作用左旋多巴-外周多巴胺脱羧酶抑制剂降压药症状性体位性低血压，应注意调整降压药物的剂量。抗抑郁药（三环类）高血压和运动障碍铁剂（硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁）两药疗效均降低多巴胺D2受

体拮抗剂（吩噻嗪类、丁酰苯类、利培酮）降低左旋多巴疗效拟交感神经类药物（肾上腺素、去甲肾上腺素、苯丙胺等）左旋多巴使拟交感神经类药物作用增强。多巴胺受体激动剂受体激动剂代谢途径受体特性半衰期（h）规格D1D2D3D4D5麦角类溴隐亭肝脏+/-+++++++++是3

.0-8.02.5mg卡麦角林肝脏+++++++++++++++是65.00.5mgα-二氢麦角隐亭肝脏+++000是12.0-15.05mg\20mg麦角乙尿肝脏+++++++?是2.00.2mg阿普

吗啡肝脏++++++++++++++否0.530mg吡贝地尔肝脏0+++++++0-否20.050mg普拉克索肾脏0+++++++-否8.0-12.00.25\1mg罗匹尼罗肝脏0++++++++-否6.01mg注：-=拮抗；+/-=部分激动、部分拮

抗；0=没有作用；+~++++=逐渐增加的激动属性；？=尚不清楚普拉克索起始剂量增加剂量维持剂量最大剂量服药次数普拉克索0.375mg/d每5~7天增加0.375mg/d,到1.5mg/d时每周增加0.75mg1.5~4.5mg/d6mg/d3注意事项：1、多巴胺受体激动剂大多可导致明

显的恶心、呕吐等外周不良反应。开始用药前应向患者说明可能出现的情况，这种情况是刺激多巴胺受体所致而不是胃部病变，一般1月后症状可消失。2、达到有效维持剂量需4~6周。3、药物相互作用：与H2受体拮抗剂，如西

咪替丁合用时可使多巴胺受体激动剂疗效下降。单胺氧化酶B抑制剂（司来吉兰、雷沙吉兰）起始剂量维持剂量最大剂量服药次数司来吉兰5mg/d5~10mg/d10mg/d2注意事项：1、应在早晨和中午服用，否则可引起失眠。2、与哌替

啶同时使用能导致兴奋、过高热、惊厥和严重的呼吸抑制，应避免同时使用。3、与SSRIs会引起严重的毒副反应，如共济失调、震颤、高热、高或低血压等，应避免同时服用。司来吉兰半衰期较短，停药2周后可开始使用SSRI

s。儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMTIs）用法用量恩他卡朋应与左旋多巴-脱羧酶抑制剂同时服用，最大推荐剂量是0.2g（1片）每天10次，即2g本品。托卡朋100mg,tid.每日首剂需与美日第

一剂复方L-Dopa制剂同时服用，其余的剂量以约6小时的间隔服用，可不与L-Dopa制剂同服，夜间不服。注意事项：1、托卡朋临床应用中有报道造成严重的、致命的、急性肝细胞损害，因此，在给药前应先检查患者的ALT和AST，确定基础水

平，然后再治疗的第一年每两周测定一次ALT和AST，以后的6个月内每4周检查一次，以后每8周检查一次。如果出现肝功能损伤则应立即停药。2、可增加体位性低血压的发生率，应告知患者不可迅速转变体位，以防出现晕厥。3、患者在服药6~12周可能出现

腹泻。如出现中至中度腹泻则应停药。4、出现幻觉可通过减少L-Dopa剂量，如无明显好转则需停药。金刚烷胺用法：50-100mg，2-3次/天，末次应在下午4时前服用。主要适用于：对少动、强直、震颤均有效改善作用，对伴异动症患者可能有帮助。禁忌症：肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎用，哺

乳期妇女禁用。抗胆碱能-苯海索用法：1-2mg，3次/天主要适用于：有震颤的患者，无震颤的患者一般不用禁忌症：尤其老年患者慎用，狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用对PD非运动症状的治疗症状药物剂量推荐等级恶心多潘立酮10mg.tidU快速动眼期睡眠行为异常氯硝安定0.25-2

mg睡前U褪黑素3-15mgU抑郁西酞普兰10-20mg,qdU氟西汀20-40mg,qdC舍曲林25-200mg,qdU文拉法辛缓释片37.5-225mg,qdB幻觉氯氮平6.25-150mg,bidB注：1、推荐等级是基于文章所采信研究的数量和证据有力程度。A=确定有效；B=很可能有

效；C=有可能有效；U=资料不确定或彼此冲突。2、多潘立酮因潜在的心血管事件风险，主张适应症严格限制在恶心、呕吐，且持续应用时间不超过1周。BarbaraS.Commolly,AnthonyE.Lang.Pharmaco

logicaltreatmentofparkinsondisease[J].JAMA.2014;311(16):1670-1683对PD非运动症状的治疗症状药物剂量推荐等级帕金森病性痴呆卡巴拉汀1.5-6mg.bidB多奈派齐5-10mg

.qdB加兰他敏4-12mg,bidU流涎阿托品1%浓度，1-2滴/次；每天做多4次U异丙托溴胺1-2喷（21ug）/次；最大量每天4次U肉毒素A、肉毒素B根据剂型不同而不同B轻度认知功能异常阿托西汀80mg,qdU注：卡巴拉汀用于痴呆合并幻觉的患者。Barbara

S.Commolly,AnthonyE.Lang.Pharmacologicaltreatmentofparkinsondisease[J].JAMA.2014;311(16):1670-16832014年中国帕金森病治疗指南第三版达灵复左旋多巴-卡比多巴-恩他卡朋100mg

/25mg/200mg治疗经左旋多巴-多巴脱羧酶抑制剂疗法未能控制出现或者“剂末”运动能波动的成人帕金森患者。2014年中国帕金森病治疗指南第三版人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书，广泛阅读，古人说“书中自有黄金屋。”通

过阅读科技书籍，我们能丰富知识，培养逻辑思维能力；通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，培养文学情趣；通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。有许多书籍还能培养我们的道德情操，给我们巨大的精神力量，鼓舞我们前进。